Weshalb wird conotoxin nicht intravenös verabreicht?
hallo erstmal,
Ich habe hier eine Schulfrage die ich nicht wirklich beantworten kann. Möglicherweise könnt ihr mir einen Ansatz geben.
also die Frage lautet weshalb Omega Conotoxin direkt in die Rückenmarkflüssigkeit und nicht intravenös verabreicht wird
3 Antworten
Als Peptid würde es den Magen nicht unbeschadet überleben, intravenös kann es einige NW verursachen, und da es eh an Nerven wirken soll, gibt es die intrathekale Gabe, also in die Rückenmarksflüssigkeit.
https://www.pharmazeutische-zeitung.de/ausgabe-482012/vom-nervengift-zum-analgetikum/
Die Anwendung von Ziconotid ist limitiert. Es wirkt zwar etwa 1000-fach stärker analgetisch als Morphin und löst keine Toleranzentwicklung aus. Jedoch muss der Arzneistoff intrathekal appliziert werden – eine orale Gabe ist aufgrund seiner Instabilität (peptidische Struktur), eine intravenöse Applikation wegen schwerer kardiovaskulärer Nebenwirkungen durch Blockade peripherer VGCCs im Sympathikus nicht möglich (24). Zudem hat Ziconotid nur ein enges therapeutisches Fenster und ein beachtliches Nebenwirkungsprofil. Neben dem aufgrund der intrathekalen Applikation erhöhten Risiko potenzieller Infektionen wie Meningitis treten häufig ZNS-Störungen wie Schwindel, Übelkeit, Nystagmus und Verwirrung auf.
In den letzten Jahren wurden einige neue ω-Conotoxine aus Conus catus isoliert. Erfolg versprechend sind Leconotid (CVID, AM336, CNSB004), CVIE und CVIF. Leconotid kann intravenös verabreicht werden, da die Verbindung eine höhere Affinität zu afferenten als zu sympathischen N-Typ-Calciumkanälen besitzt, wodurch die peripheren kardiovaskulären Nebenwirkungen geringer sind (25). Im Tierversuch war Leconotid hochwirksam bei diabetischen neuropathischen Schmerzen mit moderaten peripheren Nebenwirkungen (26).
welche Nebenwirkungen können bei einer intravenös Zugabe eintreten
Die Anwendung von Ziconotid ist limitiert. Es wirkt zwar etwa 1000-fach stärker analgetisch als Morphin und löst keine Toleranzentwicklung aus. Jedoch muss der Arzneistoff intrathekal appliziert werden – eine orale Gabe ist aufgrund seiner Instabilität (peptidische Struktur), eine intravenöse Applikation wegen schwerer kardiovaskulärer Nebenwirkungen durch Blockade peripherer VGCCs im Sympathikus nicht möglich (24). Zudem hat Ziconotid nur ein enges therapeutisches Fenster und ein beachtliches Nebenwirkungsprofil. Neben dem aufgrund der intrathekalen Applikation erhöhten Risiko potenzieller Infektionen wie Meningitis treten häufig ZNS-Störungen wie Schwindel, Übelkeit, Nystagmus und Verwirrung auf
Ein Auszug aus einem Artikel aus der Pharmazeutischen Zeitung.
Erstmal danke für ihre Zeit und ihrem hilfreichen Beitrag
wissen Sie zufällig welche Nebenwirkungen entstehen könnten?