Wirkt Codein (prodrug zu Morphine) schwächer als Morphine weil nur geringe Mengen (10%) des Codeins zu Morphine umgewandelt wird?
3 Antworten
Ja genau. Codein wirkt schwächer als Morphin, weil nur ein kleiner Teil (ca. 5–10 %) im Körper durch das Enzym CYP2D6 zu aktivem Morphin umgewandelt wird. Der Rest bleibt als schwach wirksames Codein oder wird inaktive Metaboliten umgewandelt.
Codein wird zu Morphin verstoffwechselt
Etwa 10 % des Wirkstoffs werden im Körper über das Cytochrom-P450-Enzym CYP2D6 in Morphin umgewandelt. Chemisch unterscheiden sich Codein und Morphin nur durch eine zusätzliche Methylgruppe am Codein. Morphin ist dabei deutlich stärker analgetisch wirksam als Codein.
Die Aktivität des abbauenden Enzyms ist nun von Mensch zu Mensch unterschiedlich. Rund 7 % der Deutschen gelten als langsame Metabolisierer: Bei ihnen fehlt das Enzym CYP2D6 fast komplett und sie bilden daher kein Morphin, womit die schmerzstillende Wirkung unzureichend ist.
Im Gegensatz dazu metabolisieren etwa 3 % der Bevölkerung Codein ultraschnell. Sie weisen mehrere Kopien des Gens für das Enzym auf und setzen Codein daher sehr schnell und in größeren Mengen zu Morphin um. Schon nach einmaliger Einnahme kann bei diesen Menschen die Morphin-Konzentration gefährlich ansteigen und es kann zu einer Überdosierung kommen.
codein ist manchmal nicht alleiniger Bestandteil, daher nicht so streng wie Mo